Thuốc Oxymetazoline: Công dụng, Liều dùng & Chống chỉ định

Oxymetazoline là một hoạt chất thuộc nhóm co mạch tại chỗ, được sử dụng phổ biến làm thuốc chống nghẹt mũi. Được tổng hợp lần đầu vào năm 1961, oxymetazoline nhanh chóng trở thành tiêu chuẩn vàng trong điều trị triệu chứng nghẹt mũi nhờ khả năng tác dụng nhanh và kéo dài lên đến 12 giờ. Hoạt chất này thường có mặt trong các sản phẩm xịt mũi, nhỏ mũi và nhỏ mắt không kê đơn (OTC). Biệt dược nổi tiếng toàn cầu và tại Việt Nam chứa hoạt chất này bao gồm Afrin, Iliadin, và Coldi-B. Hiện nay, oxymetazoline đóng vai trò cực kỳ quan trọng trong việc giảm bớt sự khó chịu do tắc nghẽn đường hô hấp trên, giúp người bệnh dễ thở và ngủ ngon giấc hơn.

Oxymetazoline hoạt động như một chất kích thích trực tiếp lên các thụ thể alpha-adrenergic (đặc biệt là alpha-1 và một phần alpha-2) trên các mạch máu của niêm mạc mũi. Khi bạn xịt thuốc vào mũi, hoạt chất này nhanh chóng gắn kết vào các thụ thể này, gây ra tác dụng co mạch mạnh mẽ. Điều này làm giảm lưu lượng máu đến các mô mũi đang bị viêm và sưng tấy, từ đó làm xẹp các cuốn mũi bị phì đại, giảm tính thấm của mao mạch và giải phóng đường thở bị tắc nghẽn. Lợi ích lâm sàng rõ rệt nhất là cảm giác thông mũi xuất hiện gần như ngay lập tức (trong vòng 5-10 phút) và duy trì hiệu quả dễ thở suốt cả ngày hoặc đêm mà không cần phải sử dụng nhiều lần.

Khi dùng tại chỗ bằng đường nhỏ hoặc xịt mũi, oxymetazoline tác dụng chủ yếu tại địa phương. Sự hấp thu toàn thân là rất thấp ở người lớn khỏe mạnh khi dùng đúng liều lượng. Tuy nhiên, một lượng nhỏ thuốc vẫn có thể bị nuốt vào hoặc hấp thu qua niêm mạc mũi vào tuần hoàn chung, đặc biệt là khi dùng quá liều hoặc dùng ở trẻ nhỏ. Thời gian khởi phát tác dụng cực kỳ nhanh, khoảng 5 đến 10 phút sau khi xịt. Thời gian tác dụng kéo dài từ 10 đến 12 giờ. Do hấp thu toàn thân tối thiểu nên các thông số như chuyển hóa qua gan, phân bố vào mô hay gắn kết protein huyết tương của dạng xịt mũi chưa được xác định đầy đủ trong các nghiên cứu lâm sàng thông thường. Thuốc được thải trừ chủ yếu qua thận và phân dưới dạng không đổi nếu có một phần nhỏ đi vào hệ tuần hoàn.

Do oxymetazoline được sử dụng chủ yếu dưới dạng xịt hoặc nhỏ mũi tác dụng tại chỗ, việc hấp thu của thuốc hầu như không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Bạn có thể sử dụng thuốc trước hoặc sau bữa ăn đều được. Tuy nhiên, để đảm bảo an toàn và tránh các tác dụng phụ không mong muốn lên hệ tim mạch, bạn nên hạn chế uống rượu bia, nước tăng lực hoặc các thức uống chứa nhiều caffeine (như cà phê, trà đậm) trong thời gian dùng thuốc, vì caffeine có thể làm tăng nhẹ nhịp tim và huyết áp, cộng hưởng với tác dụng co mạch nhẹ toàn thân của oxymetazoline.

Mặc dù là thuốc dùng ngoài, oxymetazoline vẫn có thể gây ra một số tác dụng phụ. Tác dụng phụ thường gặp: Cảm giác nóng rát, châm chích nhẹ, khô niêm mạc mũi, hắt hơi hoặc chảy nước mũi nhiều hơn ban đầu. Tác dụng phụ nghiêm trọng: Nghẹt mũi dội ngược (rhinitis medicamentosa) khiến mũi bị nghẹt nặng hơn và phụ thuộc vào thuốc, tăng huyết áp, nhịp tim nhanh, hồi hộp, đánh trống ngực, đau đầu, chóng mặt, run rẩy và mất ngủ. Dấu hiệu quá liều ở trẻ em: Trẻ nhỏ rất nhạy cảm với thuốc, quá liều có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương sâu sắc, biểu hiện bằng hạ thân nhiệt, chậm nhịp tim, buồn ngủ cực độ, hôn mê hoặc suy hô hấp. Xử trí: Khi có dấu hiệu quá liều hoặc tác dụng phụ nghiêm trọng, cần ngừng thuốc ngay lập tức và đưa người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất để được điều trị hỗ trợ và theo dõi huyết áp, nhịp tim. Không có chất giải độc đặc hiệu cho oxymetazoline.

Oxymetazoline được chỉ định chính trong các trường hợp sau:

• Giảm triệu chứng nghẹt mũi, tắc mũi do viêm mũi cấp tính, viêm xoang, cảm lạnh, cúm hoặc dị ứng đường hô hấp trên.
• Giảm sưng nề niêm mạc mũi để tạo điều kiện thuận lợi cho việc nội soi hoặc khám tai mũi họng.
• Hỗ trợ làm thông thoáng vòi tai bị tắc ở bệnh nhân viêm tai giữa.

Liều dùng cho người lớn và trẻ em từ 6 tuổi trở lên: Xịt hoặc nhỏ 2-3 giọt/nhát xịt vào mỗi bên mũi, ngày dùng 2 lần (buổi sáng và buổi tối). Khoảng cách giữa các liều là 10-12 giờ. Trẻ em từ 2 đến dưới 6 tuổi: Chỉ sử dụng nồng độ thấp 0.025% dưới sự giám sát của người lớn và chỉ định của bác sĩ, nhỏ 2-3 giọt vào mỗi bên mũi, ngày 2 lần. Thời gian điều trị tối đa: Tuyệt đối không dùng quá 3 đến 5 ngày liên tiếp. Chỉnh liều: Không cần chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận do hấp thu toàn thân thấp. Xử trí khi quên liều: Sử dụng ngay khi nhớ ra, nhưng nếu gần đến giờ dùng liều tiếp theo thì bỏ qua liều đã quên. Không tự ý xịt gấp đôi liều để bù. Khi nào nên ngừng thuốc: Ngừng ngay khi triệu chứng nghẹt mũi đã cải thiện hoặc khi đã dùng đủ 5 ngày liên tiếp để tránh nguy cơ nghẹt mũi dội ngược.

Oxymetazoline chủ yếu được bào chế dưới các dạng dùng tại chỗ sau:

• Dung dịch xịt mũi: Hàm lượng phổ biến là 0.05% (dành cho người lớn và trẻ em trên 6 tuổi) và 0.025% (dành cho trẻ nhỏ). Ưu điểm của dạng xịt là tạo ra các hạt sương mịn bao phủ đều niêm mạc mũi, ít bị chảy xuống họng gây vị đắng và dễ sử dụng.
• Dung dịch nhỏ mũi: Hàm lượng 0.05% và 0.025%. Thường dùng cho trẻ em hoặc người khó sử dụng dạng xịt, tuy nhiên dễ bị chảy xuống họng nếu nhỏ không đúng tư thế.
• Dung dịch nhỏ mắt: Hàm lượng thường là 0.025% dùng để giảm đỏ mắt do kích ứng nhẹ.

Dù hấp thu toàn thân thấp, oxymetazoline vẫn có thể xảy ra tương tác nghiêm trọng với một số nhóm thuốc sau:

• Thuốc ức chế MAO (như tranylcypromine, phenelzine): Sử dụng đồng thời hoặc trong vòng 14 ngày sau khi ngừng thuốc MAO có thể gây ra cơn tăng huyết áp kịch phát đe dọa tính mạng.
• Thuốc chống trầm cảm ba vòng (như amitriptyline, imipramine): Có thể làm tăng tác dụng co mạch và tăng huyết áp của oxymetazoline.
• Thuốc điều trị tăng huyết áp (như beta-blocker, methyldopa): Oxymetazoline có thể làm giảm hiệu quả hạ huyết áp của các thuốc này.
• Rượu bia: Có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gặp tác dụng phụ trên tim mạch và thần kinh của thuốc.

Chống chỉ định tuyệt đối:

• Người mẫn cảm hoặc dị ứng với oxymetazoline hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
• Trẻ sơ sinh và trẻ em dưới 2 tuổi.
• Bệnh nhân bị viêm mũi khô (viêm mũi teo không tiết dịch).
• Người đang dùng hoặc đã dùng thuốc ức chế MAO trong vòng 14 ngày trước đó.

• Người có bệnh lý tim mạch, tăng huyết áp, bệnh mạch vành, đau thắt ngực.
• Bệnh nhân cường giáp, đái tháo đường, phì đại tuyến tiền liệt hoặc tăng nhãn áp (glaucom góc đóng).
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chỉ sử dụng khi thật sự cần thiết và có chỉ định của bác sĩ do chưa có đủ dữ liệu nghiên cứu an toàn đầy đủ trên đối tượng này.

• Dược thư Quốc gia Việt Nam (2022).
• U.S. Food and Drug Administration (FDA) - Afrin Product Information.
• Lexicomp Clinical Drug Information - Oxymetazoline (Nasal).
• Hướng dẫn điều trị của Bộ Y tế Việt Nam về các bệnh lý Tai Mũi Họng.