Thuốc Loratadine: Công dụng, Liều dùng & Chống chỉ định

Loratadine là một hoạt chất kháng histamine thế hệ 2 có tác dụng kéo dài, được phát triển để khắc phục nhược điểm gây buồn ngủ của các thuốc thế hệ cũ (như clorpheniramin). Được giới thiệu vào những năm 1980 và nhanh chóng trở thành một trong những thuốc chống dị ứng phổ biến nhất thế giới. Biệt dược nổi tiếng nhất của hoạt chất này là Claritin. Hiện nay, Loratadine đóng vai trò chủ chốt trong việc kiểm soát các triệu chứng dị ứng đường hô hấp và ngoài da mà không làm ảnh hưởng đến khả năng tập trung hay làm việc của người bệnh.

Khi cơ thể tiếp xúc với các tác nhân gây dị ứng như phấn hoa, bụi bẩn hay lông thú, các tế bào miễn dịch sẽ giải phóng ra một chất hóa học gọi là histamine. Histamine này gắn vào các thụ thể H1 ở niêm mạc mũi, mắt và da, gây ra các phản ứng như ngứa, hắt hơi, chảy nước mũi và nổi mề đay. Loratadine hoạt động bằng cách đối kháng chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên. Nói một cách dễ hiểu, Loratadine giống như một chiếc 'nắp đậy' chặn không cho histamine gắn vào các 'ổ khóa' (thụ thể H1) trên cơ thể, từ đó ngăn chặn phản ứng dị ứng xảy ra. Vì Loratadine rất ít đi qua hàng rào máu não (lớp màng bảo vệ não), nên nó hầu như không tác động lên hệ thần kinh trung ương và không gây buồn ngủ như các thuốc thế hệ 1.

Sau khi uống, Loratadine được hấp thu nhanh chóng qua đường tiêu hóa và đạt nồng độ đỉnh trong máu sau khoảng 1 - 1,5 giờ. Thuốc liên kết rất mạnh với protein huyết tương (khoảng 97% đến 99%). Loratadine được chuyển hóa mạnh mẽ tại gan thông qua hệ enzyme cytochrome P450 (chủ yếu bởi CYP3A4 và CYP2D6) tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính là desloratadine (chất này cũng có tác dụng chống dị ứng rất mạnh). Thời gian bán thải của Loratadine là khoảng 8,4 giờ, trong khi của desloratadine kéo dài tới 28 giờ, điều này giải thích vì sao thuốc có tác dụng kéo dài suốt 24 giờ. Thuốc được đào thải đồng đều qua nước tiểu và phân dưới dạng các chất chuyển hóa.

Loratadine có thể uống cùng hoặc ngoài bữa ăn do thức ăn không ảnh hưởng đáng kể đến hiệu quả chung của thuốc. Tuy nhiên, thức ăn có thể làm chậm nhẹ thời gian đạt nồng độ đỉnh trong máu nhưng lại làm tăng nhẹ khả năng hấp thu (sinh khả dụng) của thuốc. Bạn có thể uống thuốc với một ly nước lọc ấm. Cảnh báo đặc biệt: Tránh uống Loratadine cùng với nước bưởi chùm vì nước bưởi có thể ức chế enzyme chuyển hóa thuốc ở gan, làm tăng nồng độ thuốc trong máu và tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ. Bạn cũng nên hạn chế rượu bia khi dùng thuốc, dù Loratadine ít gây buồn ngủ nhưng rượu có thể làm tăng nhẹ tác dụng an thần của thuốc.

Mặc dù Loratadine rất an toàn, người dùng vẫn có thể gặp một số tác dụng phụ (ADR) thường gặp như khô miệng, đau đầu, mệt mỏi hoặc buồn ngủ nhẹ (ở một số người nhạy cảm hoặc dùng liều cao). Các tác dụng phụ nghiêm trọng nhưng hiếm gặp bao gồm phản ứng dị ứng nặng (phù mạch, khó thở), rối loạn nhịp tim (nhịp tim nhanh) hoặc suy giảm chức năng gan. Dấu hiệu quá liều: Ở người lớn uống quá liều (40 - 180 mg), các triệu chứng thường gặp là buồn ngủ, nhịp tim nhanh và đau đầu; ở trẻ em có thể xuất hiện biểu hiện ngoại tháp (co cứng cơ, run) và đánh trống ngực. Xử trí: Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa ngay người bệnh đến cơ sở y tế gần nhất. Phương pháp xử trí chủ yếu là điều trị triệu chứng và hỗ trợ, bao gồm gây nôn, rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt tính để hạn chế hấp thu. Loratadine không thể loại bỏ bằng phương pháp thẩm tách máu.

Loratadine được chỉ định chính trong các trường hợp sau:

• Giảm các triệu chứng của viêm mũi dị ứng theo mùa hoặc quanh năm như hắt hơi, sổ mũi, ngứa mũi và chảy nước mắt.
• Điều trị các triệu chứng của bệnh mề đay mạn tính vô căn và các bệnh da dị ứng khác (ngứa, nổi mẩn đỏ).
• Mục tiêu điều trị là nhanh chóng kiểm soát các triệu chứng dị ứng, giúp người bệnh lấy lại sự thoải mái trong sinh hoạt hàng ngày mà không bị ảnh hưởng bởi tác dụng phụ gây buồn ngủ. Thuốc phù hợp cho người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên.

Liều dùng thông thường của Loratadine cụ thể như sau:

• Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: Uống 10 mg (1 viên) x 1 lần/ngày.
• Trẻ em từ 2 đến 12 tuổi: Cân nặng trên 30 kg dùng liều 10 mg (1 viên hoặc 10 ml siro) x 1 lần/ngày; Cân nặng dưới 30 kg dùng liều 5 mg (5 ml siro) x 1 lần/ngày.
• Người cao tuổi, người suy gan hoặc suy thận nặng (độ thanh thải creatinine < 30 ml/phút): Liều khởi đầu khuyến cáo là 10 mg uống cách ngày (2 ngày 1 lần) để tránh tích lũy thuốc.
• Xử trí khi quên liều: Uống ngay khi nhớ ra. Nếu gần đến thời gian dùng liều tiếp theo, hãy bỏ qua liều đã quên và dùng liều kế tiếp đúng giờ. Tuyệt đối không uống gấp đôi liều để bù lại.
• Khi nào ngừng thuốc: Nên ngừng thuốc khi các triệu chứng dị ứng đã hoàn toàn chấm dứt hoặc theo chỉ định của bác sĩ.

Loratadine được lưu hành trên thị trường dưới nhiều dạng bào chế tiện lợi:

• Viên nén/viên nang cứng: Hàm lượng phổ biến là 10 mg, dễ bảo quản, tiện mang theo, thích hợp cho người lớn và trẻ lớn.
• Viên nén rã nhanh trong miệng: Hàm lượng 10 mg, tan nhanh trên lưỡi không cần dùng nước, rất thích hợp cho người khó nuốt hoặc khi đang di chuyển.
• Siro uống: Hàm lượng 1 mg/ml (chai 60ml hoặc 120ml), có vị ngọt dễ uống, đi kèm cốc đong chia vạch, ưu tiên dùng cho trẻ nhỏ từ 2 đến 12 tuổi để dễ phân liều chính xác.

Mặc dù Loratadine khá lành tính, bạn vẫn cần lưu ý một số tương tác thuốc quan trọng:

• Tương tác thuốc - thuốc: Dùng đồng thời Loratadine với các thuốc ức chế mạnh enzyme gan CYP3A4 hoặc CYP2D6 như ketoconazole, erythromycin, cimetidine có thể làm tăng nồng độ Loratadine trong máu, làm tăng nguy cơ gặp tác dụng phụ nhưng thường không gây ra thay đổi đáng kể trên lâm sàng.
• Tương tác với rượu: Tránh uống rượu khi đang dùng Loratadine vì có thể làm tăng nguy cơ buồn ngủ và suy giảm khả năng phối hợp vận động.
• Tương tác với xét nghiệm: Phải ngừng dùng Loratadine ít nhất 48 giờ trước khi thực hiện các thử nghiệm dị ứng da (test lẩy da) vì thuốc có thể ngăn chặn hoặc làm giảm phản ứng dương tính, dẫn đến kết quả xét nghiệm không chính xác.

Loratadine chống chỉ định và cần thận trọng trong các trường hợp sau:

• Chống chỉ định tuyệt đối: Người mẫn cảm hoặc dị ứng với Loratadine, Desloratadine hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào của thuốc. Trẻ em dưới 2 tuổi.
• Thận trọng: Người bị suy gan nặng (cần giảm liều hoặc kéo dài khoảng cách liều). Người bị suy thận nặng. Người có nguy cơ khô miệng, đặc biệt là người cao tuổi, vì dùng kéo dài có thể làm tăng nguy cơ sâu răng.
• Phụ nữ có thai và cho con bú: Chỉ nên dùng Loratadine khi thật sự cần thiết và có sự chỉ định của bác sĩ. Mặc dù các nghiên cứu chưa thấy bằng chứng gây quái thai, nhưng Loratadine và chất chuyển hóa của nó bài tiết qua sữa mẹ, có thể gây nguy cơ đối với trẻ bú mẹ (đặc biệt là trẻ sơ sinh hoặc sinh non do hệ thần kinh nhạy cảm với chất kháng histamine).

Dược thư Quốc gia Việt Nam (2022); Hướng dẫn sử dụng thuốc của Bộ Y tế Việt Nam; FDA Approved Label for Claritin (Loratadine); Hướng dẫn điều trị viêm mũi dị ứng của ARIA (Allergic Rhinitis and its Impact on Asthma).