Thuốc Dimenhydrinate: Công dụng, Liều dùng & Chống chỉ định

Dimenhydrinate là một hoạt chất thuộc nhóm kháng histamin H1 thế hệ thứ nhất, nổi tiếng với tác dụng chống co thắt và kháng cholinergic mạnh mẽ. Về mặt hóa học, Dimenhydrinate là sự kết hợp giữa diphenhydramine (hoạt chất kháng histamin gây buồn ngủ) và 8-chlorotheophylline (một chất kích thích thần kinh nhẹ nhằm giảm bớt tác dụng gây ngủ của diphenhydramine). Biệt dược đầu tiên và nổi tiếng nhất của nó trên thế giới là Dramamine. Trong y học lâm sàng và đời sống thường nhật hiện nay, Dimenhydrinate đóng vai trò là giải pháp hàng đầu, dễ tiếp cận để ngăn ngừa hội chứng say tàu xe (đường bộ, đường hàng không, đường thủy) và kiểm soát chứng chóng mặt do các rối loạn ở tai trong.

Dimenhydrinate hoạt động bằng cách ngăn chặn các thụ thể histamin H1 và thụ thể acetylcholine (cholinergic) tại vùng tiền đình của tai trong và trung tâm nôn ở não bộ. Khi cơ thể di chuyển bằng tàu xe, sự mất đồng bộ giữa hình ảnh mắt nhìn thấy và cảm giác thăng bằng từ tai trong sẽ gửi các tín hiệu kích thích liên tục về não qua chất dẫn truyền thần kinh histamin và acetylcholine. Dimenhydrinate đóng vai trò như một 'màng lọc', khóa các thụ thể này lại, ngăn không cho tín hiệu 'bối rối' truyền tới trung tâm nôn, từ đó dập tắt cảm giác lợm giọng, buồn nôn và chóng mặt. Ví dụ dễ hiểu: Tai trong của bạn khi đi xe giống như một chiếc micro bắt tiếng ồn quá nhạy, Dimenhydrinate chính là bộ phận giảm âm giúp tắt bớt những âm thanh rè khó chịu (tín hiệu say xe) trước khi chúng kịp phát ra loa (não bộ) của bạn.

Dimenhydrinate được hấp thu rất nhanh chóng và hoàn toàn qua đường tiêu hóa sau khi uống. Thuốc bắt đầu có tác dụng sau 15 đến 30 phút, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (Tmax) sau khoảng 1 đến 2 giờ và duy trì hiệu quả kéo dài từ 3 đến 6 giờ. Thuốc phân bố rộng rãi khắp các mô trong cơ thể, dễ dàng đi qua hàng rào máu não (gây ra tác dụng phụ buồn ngủ đặc trưng) và cũng được bài tiết một lượng nhỏ vào sữa mẹ. Dimenhydrinate được chuyển hóa mạnh mẽ tại gan nhờ hệ thống enzyme cytochrome P450 thành các chất không còn hoạt tính. Cuối cùng, các chất chuyển hóa này được đào thải chủ yếu qua thận vào nước tiểu. Thời gian bán thải (Half-life) của thuốc dao động từ 3,5 đến 9 giờ ở người trưởng thành và có xu hướng ngắn hơn ở trẻ em.

Dimenhydrinate có thể uống cùng hoặc không cùng thức ăn. Tuy nhiên, để giảm thiểu tác dụng phụ kích ứng dạ dày (như cảm giác nôn nao, cồn cào ruột), bạn nên uống thuốc cùng với một chút thức ăn nhẹ hoặc một ly sữa ấm. Đặc biệt lưu ý: Tuyệt đối không sử dụng rượu, bia hoặc đồ uống có cồn trong thời gian dùng thuốc vì cồn sẽ cộng hưởng làm tăng mạnh tác dụng gây buồn ngủ và ức chế thần kinh trung ương của Dimenhydrinate đến mức nguy hiểm. Bạn cũng nên hạn chế uống quá nhiều cà phê hoặc trà đặc vì caffeine có thể tương tác với thành phần theophylline trong thuốc, gây hồi hộp và nhịp tim nhanh.

Tác dụng không mong muốn (ADR) thường gặp nhất của Dimenhydrinate là buồn ngủ, ngủ lơ mơ, khô miệng, khô mũi họng, nhìn mờ, táo bón và bí tiểu nhẹ do tác dụng kháng cholinergic. Ở một số ít trường hợp, đặc biệt là trẻ em, thuốc có thể gây phản ứng nghịch thường như kích thích, bồn chồn, mất ngủ hoặc lo âu. Dấu hiệu quá liều: Quá liều Dimenhydrinate có thể gây ra hội chứng nhiễm độc kháng cholinergic nặng với các biểu hiện như giãn đồng tử, đỏ bừng mặt, sốt cao, nhịp tim cực nhanh, ảo giác, co giật, suy hô hấp và hôn mê. Cách xử trí: Khi nghi ngờ quá liều, cần đưa ngay bệnh nhân đến bệnh viện gần nhất. Hiện không có chất giải độc đặc hiệu, việc điều trị chủ yếu là rửa dạ dày, dùng than hoạt tính và điều trị hỗ trợ triệu chứng (như dùng benzodiazepine kiểm soát co giật, hạ sốt tích cực).

Dimenhydrinate được chỉ định chủ yếu cho các trường hợp:

• Phòng ngừa và điều trị các triệu chứng của hội chứng say tàu xe bao gồm buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau đầu khi di chuyển bằng ô tô, tàu hỏa, máy bay hoặc tàu thủy.
• Điều trị triệu chứng buồn nôn và chóng mặt do bệnh Meniere hoặc các rối loạn tiền đình ở tai trong khác.
• Hỗ trợ giảm nhẹ chứng nôn sau phẫu thuật hoặc buồn nôn do các nguyên nhân thông thường khác (ngoại trừ buồn nôn do hóa trị liệu ung thư).

Liều lượng sử dụng Dimenhydrinate cần được điều chỉnh chính xác theo độ tuổi:

Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:

Trẻ em từ 6 đến dưới 12 tuổi:

Trẻ em từ 2 đến dưới 6 tuổi:

Đối tượng đặc biệt:

Dimenhydrinate có sẵn trên thị trường dưới các dạng bào chế phổ biến sau:

• Viên nén/viên nang (50mg): Dạng phổ biến nhất, tiện lợi mang theo, giá thành rẻ nhưng cần có nước để uống và tác dụng khởi phát sau khoảng 30 phút.
• Viên nhai (50mg): Rất tiện lợi khi đi tàu xe vì không cần dùng nước, hoạt chất có thể hấp thu một phần qua niêm mạc miệng giúp tác dụng nhanh hơn.
• Siro uống: Thích hợp cho trẻ em vì dễ phân liều nhỏ và dễ nuốt hơn dạng viên.
• Dạng tiêm (tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch): Thường chỉ dùng tại bệnh viện cho bệnh nhân bị nôn mửa nặng không thể dùng đường uống.

Dimenhydrinate có một số tương tác thuốc quan trọng cần đặc biệt lưu ý:

• Thuốc ức chế thần kinh trung ương: Khi phối hợp với thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc giảm đau nhóm opioid hoặc rượu, Dimenhydrinate sẽ làm tăng mức độ ức chế thần kinh, gây buồn ngủ sâu, lơ mơ hoặc suy hô hấp.
• Thuốc kháng cholinergic khác: Dùng chung với các thuốc như atropine, thuốc chống trầm cảm 3 vòng (amitriptyline) sẽ làm tăng nguy cơ khô miệng, táo bón nặng, bí tiểu và tăng nhãn áp.
• Kháng sinh nhóm Aminoglycoside: Dimenhydrinate có thể che giấu các triệu chứng độc tính trên tai (như ù tai, chóng mặt) do các kháng sinh như gentamicin hay amikacin gây ra, dẫn đến tổn thương thính lực vĩnh viễn nếu không phát hiện kịp thời.
• Thuốc ức chế MAO (MAOIs): Có thể làm kéo dài và tăng cường tác dụng kháng cholinergic của Dimenhydrinate.

Dimenhydrinate chống chỉ định và cần thận trọng trong các trường hợp sau:

• Chống chỉ định tuyệt đối: Người có tiền sử mẫn cảm với dimenhydrinate hoặc các thuốc kháng histamin khác; trẻ sơ sinh và trẻ đẻ non; người bị bệnh glôcôm góc đóng (tăng nhãn áp); người bị phì đại tuyến tiền liệt hoặc bí tiểu.
• Thận trọng: Người mắc bệnh hen suyễn, viêm phế quan mãn tính (do thuốc làm khô đờm gây khó thở); người bị suy giảm chức năng gan hoặc thận nặng; người có tiền sử co giật; người bị bệnh tim mạch, nhịp tim nhanh.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú: Chỉ dùng khi thật sự cần thiết dưới sự chỉ định của bác sĩ. Tránh dùng vào những tuần cuối thai kỳ vì có thể kích thích co bóp tử cung. Thuốc bài tiết qua sữa mẹ và có thể gây buồn ngủ hoặc kích thích ở trẻ bú mẹ, đồng thời làm giảm tiết sữa, nên không khuyến cáo dùng cho phụ nữ đang cho con bú.

• Dược thư Quốc gia Việt Nam, Bộ Y tế Việt Nam.
• FDA Approved Drug Labeling (Dramamine).
• Lexicomp Clinical Drug Information, Wolters Kluwer.
• Micromedex Healthcare Series, Truven Health Analytics.